近日，美国AHA 2021年会上，有研究者报告了关于口服PCSK9抑制剂MK-0616的临床安全性、药代动力学和降低LDL-胆固醇的疗效。一起来看看吧。
注射用PCSK9抑制剂的临床实际应用还不够广泛，一般是患者的治疗过程中相对较晚的阶段才启用。为了让这一有效的降脂药物能更好惠及患者，一直在研发口服PCSK9抑制剂。
DOUGLAS JOHNS博士介绍了两项I期临床试验的结果，该试验调查了口服PCSK9抑制剂MK-0616的疗效、安全性和药代动力学。
按3:1的比例，随机分组接受单剂量的MK-0616（10-300毫克）或安慰剂。
该研究调查了MK-0616的安全性以及该药剂对游离血浆PCSK9水平的影响。
第二项试验是一项多剂量研究，招募了40名18-65岁的男性和女性参与者，
第二项试验的参与者，按3:1的比例分组，随机接受MK-0616（10或20毫克）或安慰剂，每天一次，为期14天。这项试验评估了MK-0616对LDL-C水平的影响。
与基线相比，所有剂量的MK-0616能将血液中的游离PCSK9降低90%以上。
多剂量研究发现，在他汀类药物治疗的基础上，在第14天时，相比基线情况，10和20毫克剂量的MK-0616能将LDL-C水平降低约65%。
在MK-0616服药前进餐，会导致吸收减弱，并导致低LDL-C的降低达到最小值。
支持口服PCSK9抑制剂的安全性和降低LDL-C的作用。
DOUGLAS JOHNS博士承认，还需要开展更多的大型临床试验来进一步确认MK-0616的安全性和有效性。